Описание

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью.

Состав

Одна таблетка содержит: действующего вещества : нимесулида – 100 мг; вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, кальция гидрофосфат дигидрат.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТХ: М01АХ17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) и в незначительной степени циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1). В связи с чем, избирательно тормозит синтез простагландинов, индуцированных воспалительной реакцией. В то же время минимально влияет на синтез регуляторных простагландинов, из-за чего побочные реакции, особенно со стороны пищеварительного тракта, выражены минимально.
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Нимесулид ингибирует синтез простагландинов в очаге воспаления, лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов, регулируя миграцию нейтрофильных гранулоцитов через эндотелий сосудов, уменьшает выход гистамина из тучных клеток, устраняя воспаление и отек, действие фактора некроза опухоли (TNFa), способствующего накоплению брадикинина и цитокинов, которые вызывают боль. Препарат снижает агрегацию анионов супероксида зрелыми лейкоцитами, не влияя на их фагоцитарную активность и предотвращая дальнейшую альтерацию. Нимесулид ингибирует коллагеназу и металлопротеазу, уменьшая деградацию хряща и предотвращая прогрессирование остеоартрита.
Фармакокинетика
Адсорбция при приеме внутрь – высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови – 2–3 ч. Связь с белками плазмы составляет 97,5%. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3–4 мг/л. Объем распространения – 0,19–0,35 л/кг. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит – 4-гидроксинимесулид (25%) – обладает сходной фармакологической активностью. Период полувыведения 4-гидроксинимесулида составляет 3,2–6 часов. 4-гидроксинимесулид выводится почками (50%) и с желчью (29%). У больных с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–80 мл/мин), а также у лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания к применению

– лечение острой боли;
– первичная дисменорея.
Нимесулид может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии. Решение о назначении нимесулида должно быть основано на общей
оценке риска для каждого пациента.

Противопоказания

– гиперчувствительность в анамнезе к нимесулиду или к вспомагательным веществам препарата;
– наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (бронхоспазм, ринит, крапивница при назначении ацетилсалициловой кислоты и других НПВС);
– гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
– язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
– внутричерепные кровоизлияния или иные острые кровотечения и заболевания, сопровождающиеся кровотечениями;
– нарушения системы свертывания крови;
– «аспириновая» астма;
– нарушения функции печени;
– одновременное назначение с другими потенциально гепатотоксическими лекарственными средствами;
– алкоголизм, лекарственная зависимость;
– выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина – менее 30 мл/мин);
– тяжелая сердечная недостаточность;
– повышение температуры тела и/или гриппоподобные симптомы;
– беременность, период лактации;
– детский возраст (до 12 лет).

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым по 100 мг (1 таблетка), 2 раза в сутки. Таблетки принимают с достаточным количеством воды, предпочтительно после еды. Детям старше 12 лет не требуется корректировка дозы, детям до 12 лет – противопоказан.
Не требуется снижение дозы для пациентов пожилого возраста.
У пациентов с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина 30–80 мл/мин не требуется корректировка дозы, а пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин нимесулид противопоказан.
Противопоказан прием нимесулида больным с печеночной недостаточностью.
Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приема препарата не должна превышать 15 дней.

Побочное действие

Частота указана в зависимости от встречаемости случая: очень часто (≥1/10), часто (<1/10 и ≥1/100), нечасто (<1/100 и ≥1/1000), редко (<1/1000 и ≥1/10000), очень редко (<1/10000).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко – анемия, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, панцитопеническая пурпура.
Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность, очень редко – анафилаксия.
Со стороны обмена веществ: редко – гиперкалиемия.
Со стороны психики: редко – тревога, нервозность, кошмары.
Со стороны нервной системы: нечасто – недомогание, астения, головокружение; очень редко – головная боль, сомноленция, энцефалопатия (синдром Рейе), гипотермия.
Со стороны глаз: редко – помутнение полей зрения; очень редко – нарушение зрения.
Со стороны слухового и вестибулярного аппарата: очень редко – головокружение.
Со стороны сердца и сердечно-сосудистой системы: нечасто – гипертензия; редко – тахикардия, геморрагии, колебания артериального давления, приливы.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки, средостения: нечасто – отдышка; очень редко – бронхоспазм, приступы астмы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, тошнота,
рвота, запор, метеоризм, гастрит; нечасто – желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация язвы 12-перстной кишки или желудка; очень редко – абдоминальная боль, диспепсия, стоматит, мелена.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение уровня ферментов печени; очень редко – гепатит (в т.ч. фульминантный, включая летальные исходы), холестатическая желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, раздражение, повышенное потоотделение; редко – эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек; очень редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – отеки; редко – дизурия, гематурия, задержка мочи; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальний нефрит.

Меры предосторожности

При использовании нимесулида следует избегать его сочетания с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы. Следует воздерживаться от приема других сопутствующих анальгетиков.
Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при использовании самой низкой эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для устранения симптомов. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
Печеночные эффекты. В редких случаях могут возникать серьезные печеночные реакции, связанные с применением препарата, в том числе в очень редких случаях с летальным исходом. При появлении у больных, принимающих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, потемнение мочи) или повышения уровня печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется принимать нимесулид в дальнейшем. В случае если у пациентов, принимающих препарат, началась лихорадка и/или гриппоподобные симптомы, лечение должно быть прекращено незамедлительно!
При непродолжительном приеме Нимесулида поражение печени обычно является обратимым.
Желудочно-кишечные нарушения. Нимесулид следует использовать с осторожностью у больных с хроническими гастроинтестинальными заболеваниями, в том числе с язвенной болезнью, желудочно-кишечными кровотечениями, язвенным колитом или болезнью Крона (в связи с риском обострения указанных заболеваний). Также его с осторожностью следует назначать пациентам, принимающим иные лекарства, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения: оральные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (аспирин).
Желудочно-кишечное кровотечение или язва, перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться на фоне применения препарата и могут быть бессимптомными (в т.ч. болевыми).
Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации повышен при приеме высоких доз Нимесулида, у пациентов с язвой в анамнезе, у пожилых людей. Эти пациенты должны начинать лечение с самой низкой дозы. У данных пациентов, а также лиц, которые принимают Нимесулид совместно с кардиологическими дозами ацетилсалициловой кислоты, должна применяться комбинированная терапия совместно с гастропротекторами (ингибиторы протонного насоса или мизопростол).
Пациенты с желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе и пожилые люди должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (в том числе кровотечениях), особенно на ранних этапах лечения. При возникновении язвенных поражений или геморрагических осложнений следует прекратить лечение Нимесулидом.
Пожилые люди. Пожилые люди имеют повышенную частоту побочных реакций на НПВС, высокий риск желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными. Следует обеспечить тщательный контроль побочных эффектов у данной группы пациентов.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Были описаны задержка жидкости и отеки в связи с применением НПВС. Тщательный контроль и консультации необходимы для пациентов с гипертонией и/или сердечной недостаточностью.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительно) может быть связано с небольшим увеличением риска артериальных тромбоэмболических событий (например, инфаркта миокарда и инсульта). Имеется недостаточно данных, чтобы исключить такой риск при приеме Нимесулида.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями лекарственное средство назначается после оценки соотношения риск/польза. Аналогично следует поступать перед началом длительного лечения у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (гипертония, эпилепсия, сахарный диабет, курение).
Нимесулид может влиять на активность тромбоцитов, его следует использовать с осторожностью у больных с геморрагическим диатезом.
Нимесулид не является заменой ацетилсалициловой кислоты с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Нарушение функции почек. Нимесулид следует принимать с осторожностью у больных с почечной или сердечной недостаточностью, т.к. он может привести к повреждению почек. В таких случаях лечение должно быть прекращено.
Кожные эффекты. Тяжелые кожные реакции (в том числе потенциально летальные): дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с приемом НПВС развиваются очень редко. Наиболее высока вероятность их развития на ранних стадиях терапии – в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение нимесулида должно быть прекращено при первом появлении кожной сыпи, поражениях слизистых оболочек или любом другом признаке непереносимости.

Применение в период беременности или кормления грудью

Как и другие НПВС, ингибирующие простагландинсинтетазу, нимесулид может привести к преждевременному закрытию боталлова протока, легочной гипертензии, олигурии, уменьшению количества околоплодных вод, повышению риска внутриутробного кровотечения, слабости родовой деятельности и развитию периферических отеков. Были отдельные случаи развития почечной недостаточности у новорожденных, родившихся у женщин, принимающих нимесулид на поздних сроках беременности. Поскольку информация о потенциальном риске не известна, не рекомендуется назначать нимесулид в течение первых двух триместров беременности.
Неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко при приеме женщиной, кормящей грудью. Прием нимесулида противопоказан в период лактации.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не проводились исследования по влиянию препарата на способность управления автотранспортом или работу с машинами и механизмами. В случае если при использовании препарата возникают нежелательные явления со стороны центральной нервной системы и органов чувств, необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Нимесулид-МБФ: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nimesulid-MBF

Код ATX: M01AX17

Действующее вещество: нимесулид (Nimesulide)

Производитель: ОАО «Марбиофарм» (Россия)

Актуализация описания и фото: 09.10.2019

Нимесулид-МБФ – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), жаропонижающего, обезболивающего и антиагрегантного действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь: круглой и неправильной формы гранулы от насыщенно- до бледно-желтого цвета с включениями желтого цвета, имеющие запах апельсина; возможно присутствие порошка от желтого до бледно-желтого цвета с включениями желтого цвета (по 2 г в термосвариваемом пакете из упаковочного комбинированного материала; в картонной пачке 5, 10, 20 или 30 пакетов и инструкция по применению Нимесулида-МБФ).

В 2 г препарата (содержимое 1 пакета) включены:

• активное вещество: нимесулид – 0,1 г (100% вещества);
• дополнительные компоненты: макрогола глицерилгидроксистеарат, сахароза (сахар), мальтодекстрин, лимонная кислота, ароматизатор апельсиновый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нимесулид-МБФ – НПВС, оказывающее противовоспалительный, жаропонижающий анальгезирующий и антиагрегантный эффект. В противоположность другим НПВС, избирательно угнетает циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), блокирует продукцию простагландина в очаге воспаления. Демонстрирует менее выраженное подавляющее воздействие на ЦОГ-1, реже приводит к появлению нежелательных эффектов, связанных с ингибированием выработки простагландина в здоровых тканях.

Фармакокинетика

После перорального применения Нимесулида-МБФ наблюдается высокая абсорбция активного вещества. Прием пищи уменьшает скорость абсорбции, но не влияет на ее степень. Период достижения максимальной концентрации (T Cmax) составляет 1,5–2,5 ч. Большая часть препарата (95%) связывается с белками плазмы, и только 2% – с эритроцитами, и по 1% – с липопротеинами и кислыми альфа1-гликопротеинами. Степень связывания не зависит от изменения дозы. Максимальная концентрация (C max) составляет 3,5–6,5 мг/л, объем распределения (V p) – 0,19–0,35 л/кг. Средство легко проникает в ткани половых органов женщин, в которых после однократного приема его содержание составляет примерно 40% от плазменного уровня. Хорошо скапливается в синовиальной жидкости (43%) и кислой среде очага воспаления (40%), легко проходит через гистогематические барьеры.

Процесс метаболической трансформации протекает в печени при участии тканевых монооксигеназ. Основным метаболитом нимесулида является 4-гидроксинимесулид (25%), обладающий аналогичной фармакологической активностью, однако в результате уменьшения размера молекул способный быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-Гидроксинимесулид – водорастворимое соединение для экскреции которого не требуются глутатион и развитие реакций конъюгации II фазы метаболизма (глюкуронирование, сульфатирование и другие).

Период полувыведения (Т 1/2) действующего вещества – 1,56–4,95 ч, а его основного метаболита – 2,89–4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид экскретируется с желчью (35%) и почками (65%), и подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Показания к применению

• остеоартроз (остеоартрит), сопровождающийся болевым синдромом (симптоматическая терапия);
• острая боль, включая болевой синдром в скелетно-мышечной системе в т. ч. ушибы, вывихи суставов, растяжения связок; боль в пояснице и спине, бурситы, тендиниты; зубная боль;
• первичная альгодисменорея.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая сердечная недостаточность;
• тяжелые нарушения функции свертывания крови;
• печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
• тяжелая степень почечной недостаточности, при клиренсе креатинина (КК) < 30 мл/мин, диагностированная гиперкалиемия;
• указания в анамнезе на цереброваскулярные кровотечения или другие поражения, протекающие с повышенной кровоточивостью;
• подозрения на острую хирургическую патологию;
• лихорадочный синдром на фоне простуды и острых респираторно-вирусных инфекций (ОРВИ);
• активная фаза язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки; эрозивно-язвенные дефекты желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе;
• хронические воспалительные болезни кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в период обострения;
• гепатотоксические реакции на использование нимесулида в анамнезе;
• комбинированная терапия с другими лекарственными средствами, обладающими потенциальной гепатотоксичностью (включая другие НПВС);
• полная или частичная комбинация рецидивирующего полипозного риносинусита, бронхиальной астмы с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или каких-либо других НПВС (включая сведения в анамнезе);
• ринит, крапивница, бронхоспазм или другие гиперергические (сильно выраженные) реакции в анамнезе, обусловленные использованием ацетилсалициловой кислоты или НПВС, в т. ч. нимесулида;
• период после проведения операции аортокоронарного шунтирования;
• алкоголизм, наркотическая зависимость;
• недостаточность лактазы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, наследственная непереносимость лактозы;
• синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы и дефицит сахаразы-изомальтазы, наследственная непереносимость фруктозы;
• беременность и период кормления грудью;
• возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата.

Относительные (необходимо принимать приготовленную из гранул Нимесулид-МБФ суспензию с осторожностью):

• ишемическая болезнь сердца (ИБС); компенсированная сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания;
• поражения периферических артерий;
• артериальная гипертензия;
• геморрагический диатез;
• функциональные поражения почек (при КК 30–60 мл/мин);
• сахарный диабет;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• курение;
• инфекция, обусловленная Helicobacter pylori в анамнезе;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;
• тяжелые соматические заболевания;
• продолжительная предшествующая терапия НПВС;
• пожилой возраст;
• сочетанное использование со следующими лекарственными средствами (ввиду усугубления угрозы изъязвления или кровотечения): антиагреганты (клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) (пароксетин, флуоксетин, циталопрам, сертралин), пероральные глюкокортикостероиды (ГКС) (преднизолон).

Нимесулид-МБФ, инструкция по применению: способ и дозировка

Приготовленную из гранул Нимесулид-МБФ суспензию принимают перорально.

Препарат в количестве 2 г (содержимое 1 пакетика) следует развести в 100 мл воды комнатной температуры, для образования суспензии белого цвета с желто-серым оттенком. Полученный раствор не подлежит хранению.

Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуется принимать суспензию, приготовленную из 2 г гранул (1 пакетика), 2 раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза составляет 0,2 г нимесулида, что эквивалентно содержимому 2 пакетов. Максимальный курс лечения – 15 дней.

В целях снижения риска возникновения побочных явлений рекомендуется использовать наименьшую эффективную дозу Нимесулида-МБФ на протяжении максимально короткого периода.

Побочные действия

• дыхательная система: нечасто – одышка; крайне редко – бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – повышение артериального давления (АД); редко – ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица, лабильность АД, тахикардия;
• иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности; крайне редко – анафилактоидные реакции;
• кровь и лимфатическая система: редко – геморрагии, анемия, эозинофилия; крайне редко – пурпура тромбоцитопеническая, панцитопения, тромбоцитопения;
• нервная система: нечасто – головокружение; крайне редко – сонливость, головная боль, энцефалопатия (синдром Рейе);
• орган зрения: редко – нечеткость зрения; крайне редко – нарушение зрения (прием Нимесулида-МБФ следует немедленно прекратить и назначить офтальмологическое обследование);
• орган слуха и лабиринтные нарушения: крайне редко – вертиго;
• нарушения психики: редко – ночные кошмарные сновидения, чувство страха, нервозность;
• водно-электролитный обмен: редко – гиперкалиемия;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – кожная сыпь, зуд, повышенная потливость; редко – дерматит, эритема; крайне редко – отек лица, крапивница, полиморфная эритема, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса – Джонсона;
• почки и мочевыводящие пути: редко – гематурия, дизурия, задержка мочеиспускания; крайне редко – олигурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит;
• печень и желчевыводящие пути: часто – усиление активности печеночных ферментов; крайне редко – холестаз, желтуха, молниеносный (фульминантный) гепатит, в т. ч. с летальным исходом;
• ЖКТ: часто – тошнота, диарея, рвота; нечасто – метеоризм, запор, гастрит, язва и/или перфорация желудка, или 12-перстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (в данном случае терапию следует срочно прекратить); крайне редко – стоматит, диспепсия, боль в животе, дегтеобразный стул;
• прочие: нечасто – периферические отеки; редко – астения, недомогание; крайне редко – гипотермия.

Передозировка

К симптомам передозировки Нимесулида-МБФ могут относиться: сонливость, апатия, тошнота, рвота, боль в области эпигастрия. Данные эффекты, как правило, являются обратимыми при осуществлении симптоматического и поддерживающего лечения. Возможно также повышение АД, развитие желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетения дыхания, комы, анафилактоидных реакций.

Специфический антидот неизвестен. При появлении признаков интоксикации нимесулида назначают симптоматическую и поддерживающую терапию. Если передозировка произошла на протяжении последних 4 часов, следует индуцировать рвоту и/или использовать активированный уголь (для взрослого человека – 60–100 г), и/или осмотическое слабительное средство. Ввиду значительного связывания препарата с белками плазмы крови гемодиализ, гемоперфузия, форсированный диурез и защелачивание мочи являются неэффективными. Необходимо осуществлять мониторинг состояния функции почек и печени пациента.

Особые указания

Имеются отдельные сообщения о крайне редких эпизодах возникновения серьезных реакций со стороны печени, в т. ч., с летальным исходом, обусловленных использованием лекарственных средств, содержащих нимесулид. При возникновении симптомов, сходных с признаками поражения печени, таких как кожный зуд, анорексия, пожелтение кожи, боль в животе, тошнота, рвота, потемнение мочи, усиление активности печеночных трансаминаз, необходимо срочно прекратить лечение препаратом и проконсультироваться с врачом. Пациентам данной группы риска повторное применение Нимесулида-МБФ противопоказано.

При кратковременном приеме Нимесулида-МБФ наблюдаемые реакции со стороны печени в большинстве случаев имели обратимый характер.

В ходе терапии следует воздерживаться от использования других анальгетиков, в т. ч. НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2).

Нимесулид-МБФ требуется применять с особой осторожностью при наличии в анамнезе желудочно-кишечных поражений (язвенный колит, болезнь Крона), ввиду повышения вероятности обострения этих заболеваний.

Угроза появления желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или 12-перстной кишки усугубляется у больных с язвенным поражением ЖКТ в анамнезе, а также у лиц пожилого возраста при увеличении дозы НПВС. Вследствие этого курс лечения следует начинать с минимально возможной дозы. Таким больным, а также пациентам, получающим ацетилсалициловую кислоту в низких дозах, или другие препараты, повышающие риск развития нарушений со стороны ЖКТ, рекомендуется дополнительно использовать гастропротекторы (блокаторы протонной помпы, мизопростол).

Пациентам с поражениями ЖКТ в анамнезе и пожилым больным необходимо сообщать врачу о любых вновь возникших симптомах в области пищеварительного тракта, и особенно о явлениях, которые могут указывать на возможное желудочно-кишечное кровотечение.

При возникновении первых признаков поражения слизистых оболочек, кожной сыпи или другой аллергической реакции терапию препаратом следует незамедлительно прекратить.

Поскольку Нимесулид-МБФ может привести к задержке жидкости, при наличии артериальной гипертензии с почечной и/или сердечной недостаточностью его рекомендуется принимать с особой осторожностью.

В случае появления признаков простуды или ОРВИ в ходе лечения препаратом его прием нужно прекратить.

Нимесулид способен воздействовать на функцию тромбоцитов, в результате этого необходимо с осторожностью применять препарат у больных с геморрагическим диатезом, однако следует помнить, что лекарственное средство не может заменить профилактического эффекта ацетилсалициловой кислоты при кардиологических заболеваниях.

Нимесулид-МБФ содержит сахарозу (0,15–0,18 хлебных единиц на 100 мг), это необходимо учитывать больным с сахарным диабетом и лицам, придерживающимся низкокалорийной диеты.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение при беременности и лактации

Во время беременности прием Нимесулида-МБФ противопоказан.

Установлено, что использование нимесулида может отрицательно повлиять на женскую фертильность, поэтому женщинам, планирующим беременность, не следует проводить лечение препаратом.

В период терапии требуется прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

Нимесулид-МБФ можно применять только для лечения лиц в возрасте старше 12 лет.

При нарушениях функции почек

При наличии почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) лечение препаратом противопоказано.

Пациентам с нарушением почечной функции легкой/умеренной степени тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) корректировать дозу Нимесулида-МБФ не требуется.

При нарушениях функции печени

При наличии печеночной недостаточности или любого активного заболевания печени лечение препаратом противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

При терапии пожилых пациентов лечащий врач может осуществить коррекцию суточной дозы, учитывая возможность взаимодействия нимесулида с другими получаемыми препаратами.

У лиц пожилого возраста возрастает риск нежелательных реакций на НПВС, включая появление угрожающих жизни желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, а также ухудшение деятельности печени, почек и сердца. При использовании Нимесулида-МБФ данной категорией пациентов требуется проводить клинический контроль.

Лекарственное взаимодействие

• антикоагулянты (варфарин): усиливается действие этих препаратов под влиянием НПВС; вследствие возрастания угрозы кровотечения; такая комбинация является нерекомендуемой и противопоказана при тяжелых нарушениях коагуляции; при необходимости сочетанного использования данных средств требуется тщательный мониторинг показателей свертываемости крови;
• ГКС: усугубляется риск развития желудочно-кишечной язвы или кровотечения;
• СИОЗС, антитромбоцитарные средства: повышается опасность появления кровотечения в пищеварительном тракте;
• диуретики (фуросемид): снижается эффект этих препаратов; нимесулид у здоровых добровольцев временно уменьшает экскрецию натрия под действием фуросемида, и в меньшей степени – экскрецию калия, а также ослабляет мочегонное действие; сочетанное использование с нимесулидом приводит к уменьшению площади под кривой «концентрация – время» (AUC) примерно на 20%, и снижению кумулятивной экскреции фуросемида, не вызывая изменений его почечного клиренса; при комбинации фуросемида и нимесулида требуется проявлять осторожность пациентам с нарушениями почечной/сердечной функции;
• гипотензивные препараты: ослабляется действие данных средств;
• антагонисты рецепторов ангиотензина-II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: при почечной недостаточности легкой/умеренной степени тяжести (КК 30–80 мл/мин) на фоне комбинации этих препаратов с НПВС и другими средствами, угнетающими систему ЦОГ, возможно дальнейшее ухудшение работы почек и появление острой почечной недостаточности, преимущественно, обратимой; проводить комбинированное лечение следует с особой осторожностью, особенно у лиц пожилого возраста; после начала одновременного приема больным необходимо потреблять достаточное количество жидкости, а также обеспечить мониторинг функции почек;
• мифепристон: теоретически возможно ослабление эффекта мифепристона и аналогов простагландина в результате антипростагландинового действия НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту); согласно имеющимся ограниченным данным использование НПВС в день приема аналога простагландина не демонстрирует негативное влияния на действие последнего или мифепристона на сократимость матки и раскрытие ее шейки, и не снижает клинический эффект медикаментозного прерывания беременности;
• субстраты изофермента CYP2C9: повышается концентрация этих средств в плазме;
• препараты лития: уменьшается клиренс лития, что ведет к возрастанию его плазменного уровня и токсичности; необходим контроль содержания лития в плазме крови;
• метотрексат: возможен рост плазменной концентрации этого вещества и соответственно усиление его токсических эффектов в случае приема нимесулида менее чем за 24 ч до или менее чем за 24 ч после использования метотрексата;
• глибенкламид, дигоксин, теофиллин, циметидин, алюминия и магния гидроксиды: не отмечаются клинически значимые взаимодействия;
• циклоспорины: может повышаться их нефротоксичность из-за влияния ингибиторов синтеза простагландинов (включая нимесулид) на почечные простагландины.

Аналоги

Аналогами Нимесулида-МБФ являются Апонил , Найз , Найсулид , Амеолин, Немулекс , Нимесан , Пролид , Нимесил , Нимесулид , Нимулид и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги и недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 2 года.

«Нимесулид», от чего помогает это нестероидное противовоспалительное лекарство? Препарат обладает незначительным жаропонижающим и средней степени обезболивающим действием. Таблетки «Нимесулид» инструкция по применению рекомендует принимать при артритах, головной и зубной боли.

Нимесулид состав и формы выпуска

В настоящее время лекарство выпускается в нескольких формах: таблетки, таблетки растворимые, порошок для приготовления суспензии, сироп, свечи, мазь и гель. Это позволяет значительно расширить спектр использования препарата и использовать наиболее удобную форму.

Таблетки применяют для лечения артрита, снятия болевых ощущений различного происхождения, радикулита, бурсита.

Порошок устраняет зубную и головную боль, боли в спине.

Гель Нимесулид применяют для лечения воспаления, вызванного рядом заболеваний опорно-двигательного аппарата, мышечных и посттравматических болей.

Суспензия эффективна при устранении суставных болей, лихорадочном синдроме и послеоперационных болях.

Независимо от формы выпуска в состав лекарственного средства входит активное действующее вещество нимесулид. Входящие в состав вспомогательные компоненты зависят от формы лекарственного средства.

Так таблетки дополнительно содержат кукурузный крахмал, аспартам, тальк, в состав геля входят спирты и соединения ртути. Сироп дополнительно содержит сахарозу, камедь ксатана, красители, ароматизаторы.

Действие Нимесила при головной боли

Принять порошок Нимесил целесообразно, когда головная боль носит умеренно-выраженный характер. Лекарственная форма в порошке, растворимом в воде, способствует скорейшему усвоению медикамента в органах системы пищеварения.

В кратчайшие сроки действующее вещество снимает неприятный симптом в районе головы, угнетая синтез простагландинов – веществ, повышающих восприимчивость рецепторов к медиаторам боли. Принимать Нимесил при головной боли абсолютно безопасно, так как он не влияет на гемостаз и процессы фагоцитоза.

Фармакологическое действие

Нимесулид, как и большинство нестероидных противовоспалительных средств, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Активное вещество препятствует образованию тромбов в кровеносных сосудах и разжижают кровь.

Нимесулид препятствует образованию простагландинов, в результате чего сокращается выброс гистаминов, снижается возникновение спазмов. Нимесулид оказывает воздействие на выработку в организме цитокинов, ответственных за образование воспалительного процесса.

Обезболивающее действие препарата наступает в течение 20-30 минут после приема лекарственного средства. Наибольшим обезболивающим действием обладает порошок, который доказал свою эффективность, по сравнению с сиропом и таблетками. Терапевтическое действие развивается в течение одного часа. Остатки лекарства выводятся из организма почками и кишечником через сутки после приема.

Состав препарата Нимесулид

Специалисты относят вещество к группе сульфонамидов. Нестероидный противовоспалительный препарат быстро снимает жар, предотвращает образование отеков. Состав препарата позволяет за короткое время устранять нарушение в тканях, при этом не оказывая вредного воздействия на организм человека. В основе гелей и мазей находятся тимеросал и спирты. Что касается драже, то там преобладают кукурузный крахмал и аспартам.

• Противовоспалительные нестероидные препараты
• Инструкция по применению таблеток Индометацин - состав, показания, побочные действия, аналоги и цена
• Средства при температуре - жаропонижающие препараты

Нимесулид отчего помогает (Нимесулид показания к применению)

Нимесулид назначают для подавления приступов острой боли различного генеза.

Лекарственное средство, по отзывам врачей, доказало свою эффективность при лечении ревматизма, полиартрита, радикулита. Его применяют в составе комплексной терапии для быстрого снижения температуры тела при воспалительных процессах в организме.

Применение Нимесулида показано для лечения ревматоидного артрита, остеоартроза, тендинита, бурсита, сопровождающихся болевым синдромом.

Препарат используют для лечения сильной головной боли, периодических болей у женщин, миалгии, боли при травмах, ушибах, растяжениях, вывихах.

Нимесулид эффективен при лихорадочных состояниях и зубной боли.

Аналоги

Если разыгралась головная боль, можно использовать Нимесил, либо заменить его аналогами. Популярными препаратами с тем же механизмом действия и основным ингредиентом считаются:

• Найз . Помимо цефалгии лекарство применяют при подагре, псориатическом артрите, ревматизме, лихорадке различного генеза.
• Нимесулид. Выпускается в гранулированной, таблетированной, гелевой форме. Показан при зубной боли, остеохондрозе, ишиасе, люмбаго, миалгии, боли неуточненного генеза.
• Нимид – в таблетированной форме, геле или суспензии. Показан при болезненности в костях и мышечных тканях, лихорадке, грудном остеохондрозе, артрите, бурсите, травмах, растяжениях.
• Нимулид. Аналогичное Нимесилу лекарственное средство. Выпускается в таблетированной форме. Оказывает болеутоляющее и противовоспалительное воздействие.

Головная боль не является отдельным недугом, который можно вылечить приемом болеутоляющего препарата. Она указывает на какую-либо патологию, скрыто либо явно протекающую в организме. Если Нимесил помогает избавиться от симптома, то это не значит, что он лечит само заболевание. При частых приступах цефалгии необходимо обращаться за врачебной помощью, пройти соответствующее обследование и начать адекватный терапевтический курс.

Инструкция по применению

Nimesulide, согласно инструкции, предназначен для внутреннего применения. Таблетки принимают после приема пищи с большим количеством жидкости. Как правило, для снятия болевого синдрома назначают по одной таблетке два раза в день. Курс лечения длится до 10 дней.

Доза лекарственного средства, по согласованию с врачом, может быть увеличена до 4 таблеток.

Для лечения детей старше 12 лет количество препарата рассчитывается с учетом веса ребенка: детям, весом более 40 килограммов назначают 100 мг лекарства дважды в день; менее 40 килограммов – 1,5 мг на один килограмм веса дважды в день.

Как правильно применять Нимесил?

Очень удобно, что действие вещества ощущается очень быстро. Оно наступает через несколько минут после поступления в организм. Длительность его эффекта составляет не менее 6 часов. Поэтому опять его не стоит принимать раньше, чем 8 часов. Оптимальный вариант лечения – 2 раза в день с соблюдением интервала в 12 часов.

Если общее состояние организма не улучшилось по прошествии 3 дней лечения, то его схему необходимо откорректировать.

Правила приема

Пакетик аккуратно разорвать и высыпать содержащийся в нем порошок в емкость с теплой кипяченой водой, примерно 100 мг. Полученный раствор выпить и при необходимости запить его обычной водой.

Гранулы следует растворить в 250 мл теплой воды, но не горячей.

Средство лучше принимать после пищи. За день нежелательно использовать больше 2 пакетиков. При интенсивных болях можно за один раз принять двойную норму. В индивидуальных случаях применяется корректировка доз.

Противопоказания

Применение Нимесулида запрещено для лечения пациентов при наличии следующих заболеваний и патологических состояний:

• аспириновой триаде;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• внутренних кровотечений;
• хронических воспалений кишечника;
• нарушений свертываемости крови;
• почечной и печеночной недостаточности;
• хронических заболеваниях печени;
• послеоперационного периода после аортокоронарного шунтирования;
• сердечной недостаточности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Противопоказания нимесулида

Лекарство обладает сильно выраженным действием, поэтому необходимо быть особо осторожными во время применения. Если вы хотите принять нимесулид, стоит знать инструкцию и тот факт, что он запрещен тем, кто страдает гиперчувствительностью, бронхиальной астмой, а также непереносимостью нестероидных противовоспалительных лекарств. Не стоит использовать его и тем, кто зависим от наркотиков, употребляет алкоголь, имеет симптомы гриппа. Кроме вышеперечисленного, существуют такие противопоказания к применению нимесулида, обозначенные в аннотации:

• язва желудка и другие проблемы ЖКТ;
• гемофилия;
• сердечная, печеночная или почечная недостаточность;
• беременность;
• лактация;
• дети до 12 лет.

Некатегорическими противопоказаниями являются сердечная недостаточность, сахарный диабет, курение сигарет. Стоит обратить внимание на совместимость лекарства с антиагрегантами. С осторожностью рекомендуется применение нестероидного средства людьми пожилого возраста. При наличии относительных противопоказаний консультация специалиста обязательна, иначе возможны серьезные побочные эффекты: тошнота, рвота, кровотечение в желудке.

Передозировка

В случае передозировки пациенты испытывают сильную головную боль, головокружение, повышенную тревожность и нервную возбудимость . Наблюдается повышенное потоотделение, возможны высыпания на коже, эритема и дерматоз, крапивница.

В некоторых случаях может развиться почечная недостаточность, метеоризм, диарея или запор, поражение слизистой оболочки желудка, повышается активность ферментов печени в результате чего возможна желтуха.

Превышение дозы препарата может вызвать развитие бронхоспазма, одышки, обострение бронхиальной астмы, ухудшение зрения, изменение артериального давления и нарушение сердечной деятельности и угнетение дыхания.

В случае проявления подобных признаков необходимо промыть желудок, принять энтеросорбент и обратиться за помощью в стационар.

Противопоказания и возможные побочные эффекты

Практика показывает, что лекарство обычно хорошо переносится даже при длительном приеме. Хотя изредка можно наблюдать такие незначительные нарушения:

• Состояние беспокойства, которое сопровождается головокружением.
• Повышенная нервозность.
• Скачки давления.
• Изменения сердечного ритма.
• Расплывчатость зрения.
• Кожная сыпь и зуд.
• Проблемы с дыханием.
• Диарея или запор.
• Проблемы с мочеиспусканием.
• Тошнота.

Особые указания предназначены для тех, у кого есть проблемы с артериальным давлением:

• Средство не подходит для избавления от гипертонии.
• Сложно дать точный ответ относительно влияния препарата на скачки давления. Но врачи считают его незначительным. Поэтому и не рекомендуют использовать нимесил, если давленые повышено или понижено.
• Если у таких пациентов после приема лекарства нарушилась частота дыхания, началось головокружение или кровотечение, то препарат однозначно отменяют.

Не подходит лекарственное средство для успокоения боли при:

• Онкологии.
• Сахарном диабете.
• Нарушениях позвоночника.

Хотя фактов негативного влияния препарата на водителей не поступало, все-таки лучше воздержаться от вождения транспорта и работы с высокой концентрацией внимания.

Сочетание с другими лекарствами

1. Увеличивается эффективность средств для снижения свертываемости крови.
2. Повышается содержание лития при одновременном приеме со средствами сего содержанием.
3. Возникает возможность развития побочного эффекта при сочетании с гидантоином.
4. Не следует сочетать его и с парацетамолом.

О факте передозировки сообщают такие симптомы:

• Состояние апатии.
• Нарушение функционирования желудочно-кишечного тракта.
• Аллергическая реакция.

Устранение этих отклонений носит симптоматический характер. Первым делом необходимо очистить ЖКТ от вещества и принять энтеросорбент. Для предотвращения развития печеночной и почечной недостаточности следует контролировать состояние больного.

Если у больного диагностировано наличие в желудке бактерий Хеликобактер Пилори, то отдельно рассматривается возможность его лечения нимесилом.

Следует учитывать и способность средства задерживать в организме жидкость.

Не подходит препарат и при лечении острых респираторных вирусных инфекций. Для снятия простудной симптоматики лучше избрать другое лекарство.

Взаимодействие с алкоголем

Сочетать лекарственный препарат со спиртными напитками категорически нельзя.

Нимесил легко расщепляет этанол. Метаболизм требует слишком больших энергетических затрат. Печень не в состоянии справиться с такой нагрузкой, в результате может начаться ее дисфункция. Известны случаи печеночной комы.

Кроме того, сочетание лекарства с алкоголем приводит к образованию высокой общей токсичности в организме, а также повышении шанса развития побочных действий лекарственного вещества.

Особые указания

Чтобы снизить риск возникновения побочного действия препарата, Нимесулид принимают в минимальной дозе в течение непродолжительного времени. Если улучшения состояния пациента не наблюдается, рекомендовано использование лекарственного средства прекратить.

Лекарственное средство не используют , в случае повышения у больного температуры тела и возникновения симптомов простудного заболевания на фоне приема препарата.

Если у пациента наблюдаются такие симптомы повреждения печени, как тошнота, рвота отсутствие аппетита, повышение активности ферментов печени, повышенная утомляемость Нимесулид для лечения не используют и в дальнейшем не назначают.

Во время приема Нимесулида в любое время может развиться поражение слизистой оболочки желудка и кишечника, возникнуть желудочное кровотечение.

Что входит в его состав?

Длительную острую болезненность, воспалительные процессы и жар устраняют при помощи нимесулида. Именно его определяют как активное вещество лекарственного препарата. Благодаря широкому полю действия его часто используют в современной медицинской практике. Дополнительно в препарате присутствуют вспомогательные компоненты.
На аптечных прилавках лекарство встречается в трех видах:

• Пакетики с порошком.
• Гранулы.
• Таблетки.

Особенности механизма действия препарата

Главные его преимущества – это:

• Быстрое устранение неприятных симптомов.
• Хорошая продолжительность положительного эффекта.
• Легкая растворимость в желудке.
• Минимум побочных эффектов.

Суть действия вещества заключается в его способности подавлять боль, снижать воспаление и высокую температуру. Оно легко снимает спазмы мышц и обеспечивает блокировку нервных стволов. Его назначают, если:

• Болит зуб.
• Досаждает головная боль.
• Мучают боли во время менструации.
• После получения травм началась сильная боль.
• Поднялась температура из-за инфекционного заболевания.
• Обострился остеохондроз.

Еще несколько плюсов нимесила:

• При болезненной менструации легко устранить дискомфорт и снизить повышенную температуру.
• Подходит для продолжительной терапии при мигрени. Курс лечения при этом может продолжаться до двух недель.
• Если в результате сквозняков или переохлаждения продуло часть головы, то повышается интоксикация, увеличивается количество внутричерепной жидкости и воспаляется лицевой нерв. Лекарственное средство эффективно поможет снять воспаление и быстро притупит боль.
• Если температура тела поднимается выше 39 градусов, то ее нередко снижают именно при помощи этого средства. В то же время парацетамол и ибупрофен иногда не могли быстро устранить эту проблему. Несмотря на это, врачи все-таки рекомендуют начинать снижение температуры более щадящими средствами.
• Абсорбация вещества достигает почти полного объема. А период его полувыведения сравнительно небольшой.
• Его относят к «золотому стандарту» лекарств для устранения воспалительных процессов в организме. Хотя многие заслуженно считают, что нимесил значительно превзошел этот стандарт.
• Положительный результат от лечения в разы превышает возможный ущерб для здоровья. Чего нельзя сказать о многих других лекарственных средствах.

Нимесулид аналоги

Аналогичным действием обладают следующие лекарственные препараты : Нимесил, Найз, Амеолин, Нимид, Нимулид, Ремесулид, Ниган».

Нимесулид цена

Лекарственное средство можно приобрести в аптеке без рецепта врача или заказать в интернет-магазине. Средняя цена за упаковку таблеток составляет от 90 рублей.

Дозировка

Врачи не советуют самостоятельно изменять дозировку препарата. Поэтому самый правильный вариант за сутки – это двухразовый прием по 1 пакетику.

Для удобства использования производитель предлагает:

• Пакетики с гранулами по 100 мг.
• Пакетики с порошком по 100 мг.

Порошок обладает приятным апельсиновым запахом и желтоватым оттенком. Его можно использовать как одноразово для избавления от боли, так и длительным курсом по назначению доктора.

Следует взять во внимание, что лечебное вещество способно устранить только неприятные симптомы, но побороть само заболевание он не в силах. Поэтому доктор составляет комплексную схему лечения с учетом воздействия химических препаратов.

Нимесулид отзывы

Страдаю от сильных болей в суставах Нимесулид принимаю по назначению врача, строго следуя инструкции. Лекарством стараюсь не злоупотреблять. Принимаю по одной таблетке. Лекарство быстро снимает боль, возвращает подвижность больным суставам.

Мне назначили таблетки Нимесулида после того, как быт поставлен диагноз артрит. Очень болела рука и плечо. Через три дня использования боль прошла. Сейчас это средство есть у меня в домашней аптечке. Рекомендую всем. Отзывы положительные.

Светлана

Нимесулид принимала после удаления зуба и после повреждения лодыжки. Лекарство очень эффективное, хорошо снимает боль, побочные эффекты не наблюдаются.
Ирина

Применение таблеток Нимесулид

Нимесулид (на латинском -­nimesulide) входит в состав многих лекарственных препаратов, так как обладает мгновенным противовоспалительным и обезболивающим эффектом. В аптеках его можно найти в виде порошков и мазей, которые стоят недорого, но самыми популярными являются таблетки. Применение нимесулида производится только после консультации у доктора и по инструкции, ведь при неправильном использовании возможны серьезные побочные эффекты. Подходящая дозировка поможет избавиться от неприятных симптомов.

От чего таблетки Нимесулид

Нестероидный препарат против воспалений – отличный способ быстро избавиться от болевых ощущений, отеков внутри организма. Важно понимать, что лекарство с нимесулидом избавит вас от симптомов болезни, но не устранит сам недуг. Согласно инструкции по применению у вещества есть три основных направления работы:

• устранение жара;
• противовоспалительный эффект;
• обезболивание.

Лекарство (см. фото ниже) получило большое количество положительных отзывов и активно используется в медицине. Если вы не знаете, от чего помогает нимесулид, ознакомьтесь с этим списком:

• ревматизм;
• проблемы опорно-двигательного аппарата;
• остеохондроз;
• воспаление сухожилий;
• боли в мышцах.

Когда Найсулид не поможет?

Вопрос довольно неоднозначный , потому что нимесулид является лекарством симптоматическим. Проще говоря, препарат за счет воздействия на специальный медиатор воспаления ЦОГ-2 заставляет это самое воспаление «замолчать». Но само воспаление – это всего лишь симптом, который указывает на реальную болезнь. Поэтому Найсулид уберет назойливую боль, но причина, по которой эта боль (и воспаление) возникла, останется. Так от чего спасет препарат? Он спасет от боли при диагностированном хроническом заболевании и от «спонтанных скоротечных болей невыясненного генеза», которые временами случаются у всех.

В тех случаях, когда диагноза нет, а болит давно и сильно, применение Найсулида в высшей степени не оправдано – нужно идти к врачу.

Почему болит спина?

По статистике, каждый человек хоть раз в жизни сталкивается с болью в спине. Причин дискомфорта очень много, и они не всегда связаны с болезнью. Среди наиболее распространенных причин:

• сидячий образ жизни;
• наличие лишнего веса;
• интенсивные физические нагрузки;
• поднятие тяжестей;
• неправильное положение тела во время сна;
• защемление нерва.

Эти факторы со временем приводят к развитию тяжелых заболеваний позвоночного столба, поэтому должны быть вовремя выявлены и ликвидированы. Если говорить о болезнях спины, чаще всего боль сопровождает следующие нарушения:

• остеохондроз;
• протрузия дисков;
• спондилит;
• межпозвоночная грыжа.

Эти нарушения требуют специального лечения, одними таблетками от боли в спине не обойтись. Поставить диагноз и назначить терапию может врач после обследования. В остальных случаях, справиться с дискомфортом можно самостоятельно, с помощью лекарств и физических упражнений.

От каких видов головной боли помогает

От напряжения

Возникает вследствие длительного психоэмоционального или мышечного напряжения. Характерна для молодого поколения.

Для купирования головной боли напряжения (ГБН) используют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в частности: ибупрофен, нимесил, кетопрофен и пр.

Эффективность найза оценивается как высокая - он быстро устраняет боль.

Мигрень

При мигрени возникает сильная боль, преимущественно с одной стороны, с сопутствующими симптомами: свето- и звукобоязнью.

В данной ситуации также используют НПВП, чаще всего парацетамол или цитрамон. Но с приступами мигрени лучше справляются препараты, которые влияют на тонус сосудов головного мозга.

Найз при этой патологии неэффективен.

При простуде и гриппе

На фоне развивающейся интоксикации растёт давление в сосудах, что вызывает развитие головной боли. Для лечения используют жаропонижающие препараты.

Здесь более эффективен парацетамол, так как обладает сильным антипиретическим эффектом. Следующие по эффективности средства: ибупрофен, нимесил, найз.

При повышенном давлении

Внимание! При высоком артериальном давлении (АД) в кровеносных сосудах приём найза следует ограничить.

Медикамент может ещё больше повысить АД. Он также способствует незначительной отёчности, что негативно сказывается на тонусе сосудов.

В данной ситуации более эффективны будут антигипертензивные (гипотензивные) средства.

При похмелье

При интоксикации спиртосодержащими напитками часто возникает головная боль. Помимо этого, страдают гепатоциты (клетки печени).

Найз является относительно гепатотоксичным, следовательно его совместный приём с алкоголем противопоказан. Для устранения симптомов похмельного синдрома он также не подходит.

Как правильно выбрать?

Самостоятельно выбрать лекарство от боли в пояснице – сложная задача. Чтобы не навредить себе, врачи рекомендуют использовать мази. Несколько преимуществ препаратов в такой форме:

• быстрое действие и минимум побочных эффектов;
• дополнительный легкий массаж больной области при нанесении средства;
• выраженный анальгезирующий эффект;
• простота применения.

В аптеках представлено множество мазей для избавления от дискомфорта в спине и суставах. Таблетки рекомендуется использовать при достаточно сильной боли, и в ситуациях, когда мазь применить невозможно (на работе, в дороге и т. д.).

Выбирая любое лекарственное средство, необходимо изучить инструкцию и уделить внимание противопоказаниям, так как таблетки далеко небезопасны.

Употребление при беременности и лактации

Нимесил беременным женщинам запрещено принимать в любом триместре вынашивания ребенка. Основное действие Нимесила направлено на подавление синтеза простагландинов, которые участвуют в родовом процессе. Недостаток простагландинов

может спровоцировать слабую родовую деятельность, а также повлиять на рост и развитие плода.

При лактации вещество способно проникать через грудное молоко и негативно повлиять на развитие организма ребенка. Поэтому Нимесил от головной боли во время вскармливания грудью также не рекомендован. При необходимости употребления лекарственного средства лактацию прерывают на двое суток либо заменяют безопасным аналогом.

Что делать при передозировке

Передозировка возникает при приёме препарата свыше максимально допустимой суточной дозы.

Симптомы:

• апатия, сонливость;
• диспепсические явления;
• боли в эпигастрии, правом подреберье;
• повышенное давление;
• острое поражение почек;
• нарушение функций дыхания;
• кровотечения.

Алгоритм действий:

1. Срочно вызовите бригаду скорой медицинской помощи.
2. Спровоцируйте опорожнение желудка, сделайте его промывание - примите большое количество воды и вызовите рвотный рефлекс. Повторяйте до тех пор, пока из желудка не пойдёт прозрачная вода.
3. После этого примите адсорбенты: активированный уголь, энтеросгель, фильтрум, смекту и т. п.
4. Затем можно выпить сладкий тёплый чай.

В тяжёлых случаях пациента госпитализируют, и проводят дезинтоксикационную терапию - введение растворов внутривенно.

Специфических антидотов не существует.

Фармакологические свойства препарата

Согласно химической структуре, Нимесулид входит в группу сульфонанилидов – сульфоновые производные анилина.

Обладает всеми свойствами нестероидных противовоспалительных медикаментов.

В соответствии с инструкцией характеризуется следующими эффектами:

• Анальгезирующее воздействие – устранение болевых ощущений, эффект средней силы. Наиболее действенен препарат в отношении хронического болевого синдрома, продолжительных, часто повторяющихся ревматических болей в суставах, мышцах, костях. Острые болевые ощущения – головные, менструальные, развивающиеся преимущественно при участии фермента ЦОГ-1, препарат устраняет в меньшей степени.
• Противовоспалительный эффект – уменьшение интенсивности симптомов воспаления, проявляется существенно, является основным предназначением медикамента. За счет блокирования ЦОГ-2 Нимесулид препятствует синтезу простагландинов, запускающих и поддерживающих воспалительную реакцию. В результате прекращается дальнейшее развитие патологического процесса, уходят признаки воспаления – спадает отечность, покраснение кожи, гипертермия, сильные боли, вздутие мягких тканей вокруг поврежденного сустава, возвращается нарушенная двигательная активность.
• Жаропонижающее действие – нормализация температуры тела, устранение лихорадочного состояния. В качестве жаропонижающего для детей не рекомендуется, т.к. является очень сильным препаратом, может применяться в случае, если более простые и безопасные Ибупрофен и Парацетамол не действуют.
• Антиагрегантный – препятствование слипанию клеток и предупреждение образования тромбов, эффект выражен незначительно. Это связано с тем, что на свертывающую функцию крови влияют не только тромбоксаны фермента ЦОГ-1, синтез которых благодаря селективности Нимесулида не страдает, но и простациклин – высокоактивный метаболит, синтезируемый под действием преимущественно ЦОГ-2. Ингибирование активности ЦОГ-2 препятствует процессу превращения в эндотелии кровеносных сосудов арахидоновой кислоты в простациклин, снижающий агрегацию тромбоцитов.

Отличительная особенность Нимесулида – меньший риск развития неблагоприятных для организма последствий приема сильнодействующего лекарства группы НПВП. Согласно проведенным исследованиям, его показатель токсичности для печени выше, чем у Диклофенака, но значительно ниже, чем у Ибупрофена и Парацетамола. Побочные реакции со стороны ЖКТ отмечаются реже, чем при приеме Напроксена, Диклофенака, Мелоксикама и Кетопрофена. Наиболее безопасен препарат и для работы сердца, сосудистой системы. Таким свойствам способствует также уникальная для прочих НПВП особенность Нимесулида – его pH (кислотно-щелочной баланс) 6,2-6,5, что мешает активному проникновению действующего вещества в слизистую верхних отделов ЖКТ.

Сравнение препаратов

Эти лекарственные средства имеют схожий состав. Оригинальным продуктом, который впервые появился на рынке товаров в 80-х годах прошлого века, был Нимесил. Позже были созданы Найз, Нимулид, Нимик, Апонил и другие препараты с тем же действующим веществом.

Формы выпуска у препаратов отличаются. Нимесил – это средство в форме гранул, расфасованное в саше. Найз имеет несколько форм выпуска. Действующее вещество в обоих этих лекарствах – нимесулид. Поэтому при необходимости можно заменить Нимесил Найзом. И будет тоже получен хороший противовоспалительный эффект.

Найз выпускается также для наружного применения в форме геля. В таком виде вещество используется при лечении воспалений опорно-двигательного аппарата.

Применять Найз вместе с Нимесилом в пероральной форме выпуска не целесообразно из-за идентичности состава . В случае совместного приема может возникнуть передозировка и яркое проявление побочных эффектов. Но их можно сочетать в ситуации, когда наружно используется Найз в геле, а пьется Нимесил в виде разведенной суспензии.

Основное отличие данных средств перорального приема - в торговом наименовании и ценовой политике. Найз имеет более демократичную стоимость.

Параметр для сравнения

Нимесил

Максимальная концентрация в крови после перорального приема

Через промежуток от 2-х до 3-х часов

Через период от полутора до 2-х часов

Форма выпуска лекарства

Таблетки, гель для наружного использования, сироп для детей

Разведенный порошок достаточно быстро всасывается через ЖКТ (около получаса)

Гелевая форма обладает свойством быстро впитываться через кожу. Для лучшего результата рекомендовано одновременно наружное нанесение и пероральный прием

Сочетание с другими препаратами

Найз может отрицательно взаимодействовать с другими медикаментозными средствами:

1. Литийсодержащие препараты. Растёт уровень лития в сыворотке, усиливается токсичность.
2. Диуретики. Снижается эффективность.
3. Гипотензивные средства. Повышается артериальное давление, поэтому вероятна коррекция дозы.
4. Другие НПВС. Возрастает риск проявления и усиления побочных эффектов.
5. Антикоагулянты, такие как гепарин, клексан, варфарин. Совместный приём грозит кровотечениями.
6. Циклоспорин. Нарушается нормальное функционирование почек.
7. Метотрексат (противоопухолевое лекарство). Повышается риск побочных явлений.

Отличия

Найз и Нимесил отличаются друг от друга фармацевтической формой, перечнем вспомогательных компонентов, входящих в состав, и ценой.

Нимесил выпускается в форме мелких гранул белого или светло-желтого цвета, расфасованных в пакетики-саше. Перед приемом пакетик необходимо вскрыть, а его содержимое растворить в стакане воды без газа и вкусовых добавок. После растворения порошка жидкость приобретает светло-желтый оттенок, вкус и запах цитрусовых. Это обусловлено присутствием в химической формуле апельсинового ароматизатора и лимонной кислоты. Для придания препарату необходимой формы производитель использовал и другие вспомогательные вещества:

• сахарозу;
• мальтодекстрин;
• макрогол цетостеариловый эфир.

В отличие от Нимесила, Найз имеет 2 формы выпуска для приема внутрь – гранулы и таблетки. Гранулы расфасованы в пакетики-саше массой 2 г, при этом концентрация нимесулида в одной дозе составляет 100 мг.

Нимесулид или Найз – что лучше?

Данные препараты по химическому составу – это одно и то же, поэтому различия по большей части определяются лекарственными формами и стоимостью.

• гель для наружного применения действует местно, соответственно, меньше вероятность возникновения системных побочных эффектов;
• порошок, из которого готовится суспензия, быстрее усваивается, поэтому такая лекарственная форма эффективнее помогает от зубной боли.

Преимуществом Нимесулида является относительно невысокая цена.

Таким образом, существенных отличий между препаратами нет. Выбор в пользу одного из них зависит от финансовых возможностей и конкретных потребностей пациента. Так, Найз в виде геля лучше подходит для лечения ушибов или растяжений, а в лекарственной форме порошка – для быстрого снятия зубной боли. В остальных случаях можно принимать таблетки Нимесулида: как показывают отзывы, действуют они аналогичным образом и хорошо переносятся, а стоят дешевле.

Как действует Нимесулид

Высокая избирательность действия препарата заключается в отсутствии влияния на фермент ЦОГ-1, постоянно присутствующий в организме здорового человека и выполняющий физиологически важные функции. Способность Нимесулида не останавливать работу ЦОГ-1, защищающего слизистые желудка, усиливающего кровоток в почках, уменьшающего агрегирование тромбоцитов, обусловлена особым строением молекулы Нимесулида, наличием выступающей под углом сульфонанилидной части, мешающей ее попаданию в фермент.

Согласно инструкции, лечебный эффект Нимесулида достигается за счет ингибирования ЦОГ-2, начинающего функционировать в определенных ситуациях и запускающего каскад реакций, приводящий к развитию и прогрессированию воспаления.

Существует несколько компонентов механизма действия медикамента. Так, Нимесулид:

• препятствует превращению освобождающейся из мембран клеток тканей арахидоновой кислоты в простагландины, формирующие отек, воздействующие на болевые рецепторы, вызывающие покраснение кожного покрова в области поражения, прилив крови и местное повышение температуры;
• ингибирует производство макрофагами, Т-лимфоцитами и моноцитами противовоспалительных цитокинов, фактора некроза опухоли, не допуская разрушения хрящевой ткани;
• подавляет распад хондроцитов – основных клеток хрящевой ткани, предотвращая деградацию хряща и замедляя прогрессирование остеоартроза;
• подавляет высвобождение гистамина – медиатора аллергических реакций, из базофильных лейкоцитов и иммунных клеток соединительной ткани, что уменьшает степень бронхоспастического синдрома;
• проявляет антиоксидантные свойства, препятствует генерации клетками иммунной системы свободных радикалов, выделяющихся в очаг воспаления и повреждающих окружающие ткани;
• снижает активность матриксных металлопротеиназ, способных разрушать белки внеклеточного матрикса (в т.ч. протеогликаны, коллаген хрящевой ткани), составляющие основу соединительной ткани;
• воздействует на глюкокортикоидные рецепторы, присутствующие в клетках почти по всему организму и являющиеся мощными регуляторами воспаления. Их активация путем фосфорилирования приводит к увеличению длительности и выраженности противовоспалительного действия.

При приеме внутрь лекарство полностью и быстро всасывается, начинает действовать сразу – обезболивающий эффект заметен через 25-30 минут. Содержание активного компонента в синовиальной жидкости на этот момент уже 25-80% от максимального уровня, который в крови достигается через 1,5-2,5 часа. Распределяется по всем тканям, легко проникает в очаг воспаления, преодолевает гемато-энцефалический барьер, плаценту, попадает в грудное молоко. По инструкции период полураспада – 2-5 часов. Выводятся метаболиты естественным путем: с калом, а в большей степени с мочой.

Побочные действия

В результате приема пероральных форм медикамента у пациентов наблюдают такие негативные реакции организма :

• тахикардия, повышение артериального давления, гиперкалиемия;
• анемия, кровотечение, пурпура;
• рвота, тошнота;
• понос, запор, метеоризм;
• гастрит, боль в животе, язва желудка;
• гепатит, желтуха, холестаз;
• зудящие высыпания, гипергидроз, эритема;
• отек Квинке, крапивница, синдром Стивена-Джонса;
• головокружение, раздражительность, бессонница, головная боль, вялость;
• задержка мочи, почечная недостаточность, нефрит;
• асфиксия, астма, спазм бронхов.

При наружном применении препарата нечасто возникают такие побочные эффекты :

• шелушение, изменение цвета кожных покровов;
• отек Квинке, удушье, ринит.

Нимесулид – популярный препарат из категории нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Это лекарственное средство врачи нередко выписывают больным, страдающим воспалительными заболеваниями, либо заболеваниями опорно-двигательного аппарата, сопровождающимися сильными болями. Поэтому вполне естественно, что многие пациенты хотели бы узнать, какие плюсы и минусы есть у этого средства, как его правильно использовать, какие у него есть противопоказания и побочные действия.

Описание

С химической точки зрения Нимесулид относится к классу сульфониламидов. Как и прочие НПВС, Нимесулид обладает тремя основными видами воздействия на организм – противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим. В случае Нимесулида наиболее сильно проявляются анальгезирующий и противовоспалительный эффекты, в то время как эффект понижения температуры тела у препарата относительно слаб. Поэтому он не рекомендуется специалистами для использования в качестве жаропонижающего средства. Более того, даже рекомендуется прекратить прием препарата при возникновении простудных заболеваний, сопровождающихся высокой температурой.

Механизм действия нимесулида основан на блокировании особого фермента –циклооксигеназы, которая ответственна за синтез медиаторов воспаления – простагландинов. Нимесулид обладает избирательной активностью в отношении циклооксигеназы, блокируя лишь ее второй тип и почти не затрагивая первый. Препарат обратимо блокирует выработку простагландинов в путях проведения болевых импульсов спинного мозга.

Вообще говоря, нимесулид обладает интересной особенностью, отличающей его от других препаратов группы НПВП – он ингибирует синтез простагландинов лишь в зоне воспаления, а на синтез простагландинов в здоровых тканях не оказывает влияния. Это обстоятельство обуславливает как высокую эффективность средства, так и минимальное количество побочных эффектов, им вызываемых. Ведь простагландины – это отнюдь не вредные вещества, они выполняют ряд важнейших функций в организме. Поэтому их недостаток тоже может приводить к ряду неприятных симптомов. Кроме того, нимесулид напрямую воздействует на кортикостероидные рецепторы, благодаря чему увеличивается его противовоспалительный эффект.

Также исследования показали, что нимесулид более толерантен по отношению к печени, по сравнению с другими популярными НПВС – диклофенаком, ибупрофеном и кеторолаком. При воспалительных процессах нимесулид подавляет синтез особого типа интерлейкинов, чем предотвращает разрушение хрящевой ткани. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов, чем способствует уменьшению степени свертываемости крови, подавляет высвобождение гистаминов (благодаря чему уменьшается отек в зоне воспаления), оказывает антиоксидантное действие, препятствует образованию токсических продуктов распада кислорода.

Показания

Сфера применения препарата чрезвычайно широка. Но чаще всего он используется при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся воспалением и сильными болями. Это могут быть:

• артрозы и остеоартрозы;
• артриты, в том числе, ревматоидный;
• остеохондроз с корешковым синдромом;
• бурсит.

К Нимесулиду также очень часто прибегают при различных болевых синдромах:

• невралгия;
• миалгия;
• зубная боль;
• головная боль;
• посттравматическая и послеоперационная боль;
• артралгия;
• боли при растяжениях мышц и связок;
• альгодисменорея.

Показания для применения Нимесулида в форме геля:

• остеоартрит,
• тендинит,
• периартрит,
• люмбаго,
• растяжение мышц и связок.

Форма выпуска

Препарат выпускается в различных лекарственных формах. Для приема внутрь предназначены таблетки дозировкой 100 мг и гранулы для приготовления суспензии. В одном пакетике с гранулами также содержится 100 мг нимесулида. Для наружного применения предназначен гель (мазь) Нимесулид.

Препарат в таблетках и гранулах отпускается по рецепту, для покупки геля рецепт не требуется.

В аптеках также можно встретить немало структурных аналогов препарата, то есть, препаратов, в которых имеется Нимесулид в качестве действующего вещества. Самыми популярными из них являются Найз и Нимесил.

Противопоказания и применение при беременности

Препарат противопоказан при беременности. Особо строго подобный запрет следует соблюдать в третьем триместре. Дело в том, что препарат может проникать в организм плода и с высокой вероятностью вызывать отклонения в его развитии. Также не рекомендуется применять препарат при лактации. В детском возрасте (до 12 лет) тоже не следует использовать препарат, поскольку его безопасность для детей не была надежно установлена.

Кроме того, лечиться Нимесулидом запрещается при:

• тяжелых дисфункциях почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин);
• тяжелой печеночной недостаточности;
• заболеваниях, сопровождающихся кровотечениями (желудочно-кишечными или церебральными);
• язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
• одновременном приеме гепатотоксичных препаратов;
• пониженной свертываемости крови;
• повышенной чувствительности к другим НПВС;
• декомпенсированной хронической сердечной недостаточности;
• недавно проведенном аортокоронарном шунтировании;
• алкоголизме и наркозависимости;
• лихорадке и повышении температуры при ОРЗ и ОРВИ.

С осторожностью назначают препарат при гипертонической болезни, сахарном диабете 2 типа, нарушенной функции почек (требуется коррекция дозы), ишемической болезни сердца и компенсированной сердечной недостаточности, в пожилом возрасте (требуется регулярный клинический контроль состояния пациента).

Препарат может отрицательно влиять на женскую фертильность. Поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть или проходящим лечение от бесплодия.

Побочные эффекты

Препарат иногда может вызывать аллергические реакции (сыпь, крапивница, дерматит).

Также препарат может приводить к нежелательным явлениям в ЖКТ (тошнота, рвота, боли, диспепсия). Возможно развитие желудочных кровотечения, образование язв в ЖКТ (у больных с низкой свертываемостью крови, хроническими заболеваниями ЖКТ или при длительном применении препарата).

Препарат может вызывать задержку жидкости и, как следствие, повышение давления, отеки, задержку мочеиспускания. Системные побочные эффекты чаще всего возникают при приеме препарата в виде таблеток, поскольку вещества, содержащиеся в геле, практически не проникают в системный кровоток.

Также возможны побочные эффекты, связанные с центральной нервной системой – слабость, сонливость, головокружения, нарушения сна, ночные кошмары, головные боли, нечеткость зрения. Пациентам, имеющим подобные симптомы, следует отказаться от вождения автотранспортом. А еще лучше обратиться к врачу и подобрать другой противовоспалительный препарат.

Прочие формы побочных явлений – , астматические бронхоспазмы, прилив крови к лицу, одышка, падение давления, анафилактический шок, тахикардия, общая слабость, анемия. В анализах крови могут наблюдаться такие признаки, как повышение уровня печеночных ферментов, калия, тромбоцитопения.

В случае появления аллергических реакций, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, симптомов, свидетельствующих о нарушении функции почек и печени (рвота, боли в животе, темная моча, кровь в моче или задержка мочи) следует прервать терапию и подыскать замену препарату. В дальнейшем подобным больным также не рекомендуется его принимать.

Следует помнить, что чем короче курс лечения, тем меньше риск возникновения побочных эффектов. Поэтому препарат следует использовать не дольше, чем назначено врачом. Однако в любом случае продолжительность лечения не должна превышать двух недель.

Лекарственные взаимодействия

Препарат может вызывать ослабление эффекта фуросемида и других диуретиков. Одновременное применение глюкокортикостероидов и Нимесулида увеличивает риск кровотечений. То же самое справедливо для применения препарата с ингибиторами обратного захвата серотонина. Не рекомендуется использование других НПВС и Нимесулида.

Передозировка

При передозировке обычно наблюдается усиление побочных эффектов. Возможны также угнетение дыхания, анафилактические реакции, помутнение сознания и кома. При подозрении на передозировку следует немедленно вызвать врача. Лечение передозировки симптоматическое. Необходимо промывание желудка, прием энтеросорбентов, например, активированного угля. Гемодиализ малоэффективен ввиду высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови.

Инструкция по применению

Пациентам с хронической почечной недостаточностью нельзя принимать более чем по 100 миллиграмм Нимесулида в сутки. В пожилом возрасте (при нормальной функции почек) коррекции дозы не требуется.

Максимальная длительность приема препарата – 15 дней. Однако при возможности стоит придерживаться минимальных доз, при которых проявляется терапевтический эффект и принимать препарат не дольше, чем это требуется.

Дозировка и применение таблеток и гранул

Стандартная доза таблеток для взрослых и детей старше 12 лет – 50-100 мг. Эту дозу следует принимать два раза в день. Для детей также можно высчитать разовую дозу, из расчета 1,5 мг/ кг веса и принимать ее 2-3 раза в сутки.

При использовании гранул один пакетик следует растворить в 100 мл воды. Обычная доза в данном случае такая же, как и при приеме таблеток – один пакетик два раза в сутки.

Хотя прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, таблетки и гранулы лучше всего принимать после еды, чтобы уменьшить вероятность возникновения побочных эффектов.

Максимально допустимая суточная доза Нимесулида для взрослых пациентов – 400 мг, для детей (старше 12 лет) – 5 мг/кг.

Инструкция по использованию геля

При применении геля его следует выдавить из тюбика примерно на 3 см и слегка втереть в место воспаления. Не следует втирать гель с силой, также не рекомендуется использовать повязки. Процедуру можно повторять до 3-4 раз в день. Продолжительность использования геля определяется индивидуально. При отсутствии положительных изменений в течение 4 недель следует обратиться к врачу.

Нимесулид (Нимесил) – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Нимесулид представляет собой вещество, относящееся к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) , которое обладает прекрасными эффектами, и входит в состав многих препаратов. На фармацевтическом рынке имеется нимесулид в различных лекарственных формах – порошки, таблетки, гели, свечи, сироп, мазь и т.д. Это позволяет применять препараты наружно, местно и внутрь, для подавления воспалительного процесса, устранения болевого синдрома и понижения температуры. Высокая степень безопасности, эффективность, а также широкая распространенность воспалительных заболеваний и вызванного ими болевого синдрома, обусловили широкое применение препаратов Нимесулида.

Нимесулид – описание

Химическое название нимесулида – N-(4-Нитро-2-феноксифенил) метансульфонамид, откуда видно, что препарат принадлежит к группе сульфонамидов . Чтобы понимать действие нимесулида, необходимо знать патогенез воспалительной реакции. Так, в клетках любых органов и тканей существует каскад реакций, в ходе которых из мембран высвобождается арахидоновая кислота, и превращается в простагландины. Именно простагландины обеспечивают развитие воспалительной реакции за счет увеличения выхода жидкости в ткани (формирование отека), воздействия на болевые рецепторы (боль), повышения локальной и общей температуры и покраснения тканей, а также нарушения функциональной активности. Простагландины запускают каскад реакций, приводящих к развитию признаков воспаления (боль, отек, покраснение, жар, нарушение функции) и, в дальнейшем, поддерживают данный патологический процесс.

Нимесулид обладает свойством останавливать синтез простагландинов за счет блокирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который играет ключевую роль в процессе их наработки. В итоге нимесулид, остановив синтез простагландинов, прекращает дальнейшее поддержание воспалительной реакции. Воспаление не прогрессирует, и все его признаки (боль, отек, покраснение, жар, нарушение функции) также уходят.

Нимесулид выгодно отличается от НПВС первого поколения, например, аспирина . Дело в том, что в организме человека содержатся две ЦОГ: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 в норме защищает слизистые желудка, почек и тромбоциты, а вот ЦОГ-2 ответственна за развитие воспаления. Препараты НПВС первого поколения останавливают работу и ЦОГ-1, и ЦОГ-2, результатом чего является внушительный список побочных эффектов со стороны ЖКТ, вплоть до формирования "аспириновых" язв желудка. А НПВС 2 и 3 поколений, в том числе нимесулид, избирательно воздействуют только на ЦОГ-2, останавливая воспаление и не вызывая таких серьезных побочных эффектов. К сожалению, при увеличении дозировок избирательность действия уменьшается, что приводит к выраженности побочных эффектов и увеличению риска повреждений ЖКТ и почек. Кроме того, нимесулид малоаллергенен, поэтому его можно использовать людям, которые страдают повышенной чувствительностью к другим препаратам из группы НПВС.

Ввиду избирательного подавления активности циклооксигеназы, нимесулид относят к группе препаратов – селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Форма выпуска

Лекарственные средства с действующим компонентом нимесулид на сегодняшний день выпускаются в следующих формах:
1. Таблетки.
2. Таблетки растворимые – диспергируемые.
3. Порошок для приготовления суспензии.
4. Суспензия (сироп).
5. Гель (мазь).

Данные лекарственные формы выпускаются под различными названиями и разными фармацевтическими фирмами, но все они содержат в качестве активного действующего вещества именно нимесулид. Поэтому можно выбирать наиболее удобную форму для использования.

Наименование препаратов с нимесулидом

В связи с большим количеством различных препаратов, содержащих нимесулид, перечислим основные коммерческие наименования, доступные на российском и украинском фармацевтических рынках, а также их лекарственные формы:

• Нимесулид (таблетки);
• Нимесулид Максфарма (таблетки);
• Найз (таблетки, таблетки диспергируемые, суспензия, гель);
• Нимесил (порошок);
• Нимулид (таблетки под язык, таблетки обычные, гель, суспензия);
• Нимика (таблетки диспергируемые);
• Немулекс (порошок);
• Новолид (таблетки);
• Кокстрал (таблетки);
• Месулид (порошок, таблетки);
• Флолид (порошок и таблетки);
• Пролид (таблетки диспергируемые);
• Апонил (таблетки);
• Аулин (порошок и таблетки);
• Амеолин (таблетки);
• Актасулид (таблетки).

Несмотря на разные названия, все эти препараты содержат именно нимесулид. Кроме того, препараты выпускаются в различных лекарственных формах, поэтому можно подобрать оптимальный вариант. Все они, по сути, являются препаратами-синонимами, поскольку действующее вещество - одно и то же.

Рассмотрим, что подразумевается под распространенными названиями препаратов нимесулида:

• Порошок Нимесулид – правильно называется гранулами для приготовления суспензии, есть в препаратах Нимесил и Найз.
• Нимесулид Максфарма – таблетки, которые производятся прибалтийским концерном "Максфарм".
• Нимесулид Найз – препараты Найз.
• Гель Нимесулид – гель Найз.
• Суспензия или сироп Нимесулид – суспензия Найз, Нимегезик.
• Нимесулид мазь – чаще всего подразумевается гель Найз или мазь Нимесулид-Дарница.
• Нимесил Нимесулид – подразумевается препарат Нимесил.
• Нимесулид 100 – обозначение обычных таблеток, в которых дозировка Нимесулида составляет 100 мг, а отличие от диспергируемых таблеток с содержанием активного компонента 50 мг.
• Свечи Нимесулид – сегодня не продаются и не выпускаются.

Состав

Все лекарственные формы (порошок, сироп, суспензия, мазь, гель, свечи, таблетки) содержат в качестве действующего активного вещества химическое соединение нимесулид. А вспомогательные компоненты будут различаться, каждая лекарственная форма имеет специфический состав. Чтобы не перечислять все химические соединения, входящие в состав разных лекарственных форм нимесулида, остановимся только на тех, которые обладают высоким аллергическим потенциалом. Так, к аллергенам в составе нимесулида разных форм выпуска относят следующие вещества:

1. Таблетки и таблетки диспергируемые – крахмал кукурузный, тальк, аспартам.
2. Гель (мазь) – спирты, тимеросал (соединение ртути).
3. Порошок – крахмал кукурузный, аспартам.
4. Суспензия (сироп) – сахароза, камедь ксантана, краситель хинолиновый желтый WS, ананасовый ароматизатор.

Действие и терапевтические эффекты

Нимесулид обладает тремя основными свойствами, характерными для всех НПВС – жаропонижающий, обезболивающий и противовоспалительный эффекты. Кроме того, препарат уменьшает склеивание тромбоцитов между собой, снижая тромбообразование и разжижая кровь. Противовоспалительное действие нимесулида заключается не только в блокировании выработки простагландинов, но и в уменьшении выброса гистамина, за счет чего значительно снижается спазм бронхов. Подавление воспалительной реакции, кроме прямых механизмов, также опосредованно осуществляется за счет прекращения синтеза цитокинов – веществ, которые поддерживают воспалительную реакцию. Прекращение синтеза цитокинов достигается высвобождением фактора некроза опухолей (ФНО).

Применение нимесулида при лечении артритов и патологий суставов не приводит к разрушению хряща, в отличие от индометацина и др. Сильный и хороший эффект нимесулида в лечении артритов обусловлен также воздействием препарата на глюкокортикоидные рецепторы, что позволяет значительно увеличить выраженность и длительность противовоспалительного действия. То есть нимесулид оказывает такое действие, как если бы человек принимал в небольших дозах глюкокортикоиды (гормоны).

Показания к применению

Все лекарственные формы нимесулида применяются для снятия воспалительной реакции, обезболивания и снижения температуры. Нимесулид устраняет только симптомы заболеваний , сопровождающиеся болью, воспалением и подъемом температуры, но никак не влияет на течение самой патологии. То есть, нимесулид – классическое симптоматическое лекарство, которое прекрасно снимает жар, подавляет воспаление и обезболивает. Именно для устранения перечисленных симптомов нимесулид применяется при наличии следующих патологических состояний:

• ревматоидный артрит;
• артриты любого происхождения (псориатический и т.д.);
• болезнь Бехтерева;
• боли в суставах (артралгия);
• боли в мышцах (миалгия);
• боли вследствие получения травмы (ушибы , растяжения , разрывы связок и сухожилий и т.д.);
• болевой синдром после оперативного вмешательства;
• бурсит (воспаление суставной сумки);
• тендинит (воспаление сухожилий);
• альгодисменорея (болезненные менструации);
• головные боли;
• зубная боль;
• ревматизм суставов, и внесуставной;
• суставной синдром при подагре в стадии обострения;
• боль в горле и других органах при острых заболеваниях дыхательной системы (например, ОРЗ, ОРВИ, ангина и т.д.);
• синдром острой боли любой локализации (боли в мышцах, связках, суставах, ушибы и др.);
• температура при острых инфекционно-воспалительных процессах, в том числе в органах дыхания (бронхиты , риниты, гаймориты , ангины и т.д.);
• ишиас;
• люмбаго.

Практически во всех случаях нимесулид может применяться наружно и внутрь. Наружное применение заключается в обработке больного места гелем. А внутрь средство принимают в форме таблеток, таблеток диспергируемых, порошка, сиропа и суспензии.

Инструкция по применению

Кратность приема препаратов нимесулида, длительность курса лечения, а также дозировки определяются выраженностью симптомов патологии, общим состоянием человека, сопутствующими заболеваниями, возрастом и формой выпуска лекарственного средства. Однако имеются общие закономерности: дети получают препарат в виде гранул или готового сиропа, а взрослые - в форме гранул или таблеток. Таблетки не рекомендуется применять для лечения детей, не достигших 12-летнего возраста - лучше использовать сиропы и суспензии, а также порошки для их приготовления. Гель в качестве наружного местного средства может применяться как у детей, так и у взрослых. Рассмотрим правила применения различных форм нимесулида по отдельности.

Таблетки Нимесулид

Таблетки могут быть обычными или диспергируемыми (Найз), то есть растворимыми в воде. Обычные таблетки Нимесулид содержат 100 мг активного вещества, а диспергируемые – 50 мг. Взрослые люди принимают по 100 мг (1 обычная таблетка, или 2 диспергируемых) 2 раза в день. При неэффективности такой дозировки можно увеличить количество принимаемого препарата до максимально допустимых 400 мг (4 обычные таблетки и 8 диспергируемых) в сутки.

Таблетки лучше всего принимать перед едой. Однако они могут вызвать ощущение дискомфорта в желудке после принятия препарата перед едой. Тогда необходимо принимать таблетки после, или во время еды. А вот диспергируемые таблетки (растворимые) необходимо всегда принимать в конце или после еды. Перед приемом диспергируемая таблетка растворяется в 5 мл (соответствует 1 чайной ложке) чистой питьевой воды .

Детям до 12 лет не рекомендуется давать нимесулид в форме таблеток. В форме диспергируемых таблеток лекарство можно применять у детей, начиная с 3-летнего возраста. В этом случае дозировка рассчитывается по массе тела – 3 – 5 мг на 1 кг веса, разделить на 2 – 3 раза в сутки. Если вес ребенка превышает 40 кг, то дозировки нимесулида приравнены к нормам взрослых. Именно поэтому для детей старше 12 лет препарат применяют во взрослых дозировках.

Длительность курса лечения таблетками Нимесулид составляет максимум 15 суток. Можно принимать таблетки меньший промежуток времени, если симптомы боли и воспаления проходят быстро.

Таблетированные препараты нимесулида – это лекарства с торговыми названиями Нимесулид Максфарма, Нимесулид, Найз, Нимулид, Новолид, Кокстрал, Месулид, Флолид, Апонил, Амеолин, Актасулид.

Таблетки растворимые (диспергируемые) нимесулида – это Найз, Нимулид, Нимика, Пролид.

Порошок Нимесулид

Порошок разводят в чистой питьевой воде , получая суспензию, и принимают внутрь. Для этого содержимое пакетика (100 мг Нимесулида) растворяют в 80 – 100 мл воды (полстакана), и выпивают после приема пищи.

Взрослые и подростки старше 12 лет принимают порошок Нимесулид в дозировке 100 мг (1 пакетик), 2 раза в день. Не допускается увеличение указанной дозировки без назначения врача. Пожилые люди принимают порошок в таких же дозировках.

Люди, страдающие почечной недостаточностью , должны уменьшить дозу порошка Нимесулид до 100 мг (1 пакетик) в сутки.

Максимально допустимая длительность непрерывного приема порошка Нимесулид составляет 15 суток. Лучше всего определить минимальную дозу, которая оказывается эффективной, и принимать ее только необходимый промежуток времени, чтобы не увеличивать риски развития побочных эффектов.

Порошок Нимесулид – это препараты с торговыми названиями Найз, Нимесил, Немулекс, Месулид, Флолид, Аулин.

Суспензия или сироп Нимесулид

В 1 мл суспензии или сиропа Нимесулид содержится 10 мг активного вещества. На основании этого и рассчитывают дозировку. Суспензия или сироп предназначены для применения у детей до 12-летнего возраста. Дозировки для детей высчитываются по массе тела: 1,5-3 мг на 1 кг веса. Это означает, что ребенку весом 10 кг необходимо принимать нимесулид в дозе 1,5*10 = 15 мг в сутки, что соответствует 1,5 мл сиропа или суспензии. Это количество разделяется на 2 – 3 приема за сутки. Для набора соответствующего количества суспензии в упаковку с препаратом вложен специальный мерный шприц. Максимальная допустимая сточная дозировка сиропа Нимесулид для детей соответствует 5 мг на 1 кг. Если вес ребенка превышает 40 кг, то расчет дозы не используют, а применяют по 100 мг 2 раза в день, как у взрослых.

Непрерывный курс применения нимесулида в виде сиропа или суспензии составляет максимум 15 дней. Лучше принимать препарат меньший срок, останавливая использования сразу после устранения симптомов и нормализации состояния.

Суспензия или сироп Нимесулид продаются под торговыми названиями Найз и Нимулид.

Гель Нимесулид

Гель наносится местно на кожу, в области болевого синдрома. Перед нанесением геля необходимо вымыть участок кожи, и тщательно его высушить. По поверхности кожи, в области наибольшей выраженности боли, тонким слоем распределяют 3 см геля, растирая легкими массажными движениями. Средство не нужно втирать. Длительность применения без перерывов составляет 10 суток (по 3 – 4 раза в день).

Нельзя наносить гель на кожу с раневыми поверхностями. Также следует беречь глаза и слизистые от попадания средства. После нанесения геля необходимо вымыть руки. Не следует накладывать воздухонепроницаемые повязки на область нанесения препарата. После нанесения лекарства следует вымыть руки с мылом. После использования геля тубу следует плотно закрыть.

Гель Нимесулид продается под названиями Найз, Нимулид и мазь Нимесулид-Дарница.

Препарат уменьшает боль в месте нанесения, в том числе в суставах, снижает утреннюю скованность и уменьшает припухлость.

Особенности применения у детей

В первую очередь следует помнить, что детям до 3 лет можно давать только сироп или суспензию. Дети 3 – 12 лет могут принимать нимесулид в виде суспензии или диспергируемых таблеток. В Украине нимесулид вовсе запретили для применения у детей младше 12 лет, что связано с риском развития гепатитов , о котором указывают производители. Однако в практике педиатров России и Украины за 10 лет применения нимесулида у детей не было выявлено ни одного случая развития гепатита. В России препарат применяется, и дает хорошие результаты, поскольку польза значительно превышает возможные риски.

Нимесулид является прекрасным средством для борьбы с высокой температурой у детей при самых разных заболеваниях, чаще всего ОРВИ . При этом нимесулид является своего рода запасным средством, поскольку для сбивания температуры сначала надо применять совершенно безопасные парацетамол и ибупрофен . Если они не помогли, то можно давать ребенку нимесулид. То есть нельзя начинать сбивать температуру с применения нимесулида - нужно сначала попробовать простые и более безопасные средства с парацетамолом и ибупрофеном.

Однако при применении нимесулида у детей в рекомендованных в инструкции дозах, препарат оказывает очень сильный жаропонижающий эффект. Поэтому не следует давать ребенку от температуры стандартную дозу нимесулида – разделите ее пополам. Вообще необходимо методом уменьшения стандартной дозы подобрать минимальную, эффективную для конкретного ребенка. Уменьшение дозы приведет к снижению риска побочных эффектов в разы, что сделает жизнь родителей значительно спокойнее.

Расчет дозы Нимесулида для ребенка

Стандартная доза нимесулида составляет 1,5-3 мг на 1 кг веса ребенка. Максимальная доза – 5 мг на 1 кг веса. Таким образом, родители должны высчитать дозировку в мг по массе ребенка. Например, при весе 20 кг необходимо принимать Нимесулид в дозе 20*1,5 = 30 мг. Это суточное количество, которое делится на 2 – 3 раза в день. Учитывая необходимость стандартную дозу уменьшить вполовину: 30 мг / 2 = 15 мг. Получаем суточное количество препарата для ребенка в 15 мг. Делим это на три приема, и получаем 15 мг / 3 = 5 мг, на один раз. Затем высчитываем, сколько миллилитров сиропа необходимо дать ребенку, чтобы в нем было 5 мг препарата. В 1 мл сиропа или суспензии содержится 10 мг. Исходя из соотношения, получаем, что 5 мг нимесулида содержится в 0,5 мл сиропа. Значит, разовая доза для ребенка составляет 0,5 мл сиропа. Ели эта доза не помогает, увеличьте ее на треть – до 0,75 мл. Если 0,75 мл будут эффективно сбивать температуру, то остановитесь на этой дозе, и примите ее в качестве стандартной для вашего ребенка. Если же 0,75 мл не помогает - увеличьте ее еще на 0,25 мл, и так до тех пор, пока не найдете дозу, минимальную эффективную для конкретного ребенка.

В принципе за 10 лет наблюдений педиатры не раз сталкивались с многократным превышением дозировки нимесулида у детей по разным причинам – родители дали больше, или ребенок попросту выпил вкусный сироп. Однако основным побочным эффектом были нервные потрясения у родителей, или несильная аллергия у детей, которая быстро проходила самостоятельно. Вообще аллергия на нимесулид развивается у 2 – 5% детей, но по большей части она вызвана различными ароматическими и вкусовыми добавками. Поэтому, чтобы этого избежать, можно применять препарат в диспергируемых таблетках.

Родители должны помнить, что нимесулид гораздо безопаснее, по сравнению с комбинацией анальгин + димедрол , которые вводит "скорая" для сбивания упорной температуры. Анальгин приводит к болезням кроветворения, поэтому запрещен к применению во многих развитых странах не только детям, но и взрослым.

Аналоги

Аналогами препаратов с нимесулидом являются лекарства из группы НПВС, обладающие схожими терапевтическими эффектами, но содержащие другие активные компоненты. Наиболее распространенными аналогами нимесулида являются следующие препараты:

• Таблетки Аминоартрин;
• Таблетки Артра Хондроитин 750;
• Таблетки Глюкозамин и Глюкозамина сульфат 750;
• Таблетки Хондроксид ;
• Таблетки Амтолметин гуацил;
• Таблетки Сустилак;
• Таблетки Нурофен ;
• Таблетки Ибупрофен;
• Таблетки Диклофенак;
• Таблетки Мелоксикам;
• Таблетки Сирдалуд ;
• Капсулы Артра хондроитин;
• Капсулы Артродарин;
• Капсулы Артрокер;
• Капсулы Диафлекс Ромфарм;
• Капсулы Диацереин-Мак;
• Капсулы Структум ;
• Капсулы Хондроитин-АКОС;
• Капсулы Хондроитин-Верте;
• Капсулы Хондроитин;
• Лиофилизат АРТРАДОЛ, раствор вводится внутримышечно;
• Лиофилизат Хондроитин сульфат , раствор вводится внутримышечно;
• Лиофилизат Хондролайф, раствор вводится внутримышечно;
• Лиофилизат Хондролон, раствор вводится внутримышечно;
• Порошок Глюкозамин и Глюкозамина сульфат, раствор принимать внутрь;
• Порошок и раствор Дона, принимают внутрь и вводят внутримышечно;
• Порошок и раствор Эльбона, принимают внутрь и вводят внутримышечно;
• Раствор Биартрин, вводится внутримышечно;
• Раствор Випраксин, водится инъекционно;
• Раствор Мукосат, вводится внутримышечно;
• Раствор Румалон, вводится внутримышечно;
• Раствор Хондрогард, вводится внутримышечно;
• Раствор Хондроитин-Ферейн, вводится внутримышечно;
• Гель и мазь Хондроксид, применяются наружно.

В перечень аналогов включены только селективные ингибиторы ЦОГ-2 - то есть препараты 2 поколения. Неселективные ингибиторы ЦОГ-2, такие как индометацин , аспирин, парацетамол и др., в список не вошли. Наиболее полный список аналогов можно найти в фармакопее, в разделе "Нестероидные противовоспалительные препараты" (НПВС). Все НПВС будут аналогами нимесулида.

Противопоказания

Препараты Нимесулида нельзя применять при наличии у человека следующих состояний:

• бронхиальная астма в сочетании с полипами носа и непереносимостью аспирина;
• язвы или эрозии слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки;